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库潘尼西

磷酸肌醇3激酶抑制剂,缓解肝癌乳腺癌淋巴瘤等

  • 别名: Copanlisib、Aliqopa
  • 剂型: 注射剂
  • 规格: 60mg
  • 厂家: 德国拜耳
  • 准批文号: NDA 209936(美国)
  • 有效期: 24个月
  • 上市时间: 2017年9月

适应症

至少接受过2次全身治疗的复发性滤泡性淋巴瘤(FL)成年患者

用法用量

1.推荐剂量

推荐剂量为60 mg,28天为一治疗周期,按照间歇给药方案(给药三周,停药一周),在每个治疗周期的第1、8和15天,1小时内静脉输注,继续治疗直至患者疾病发生进展或出现不可耐受的毒性。

(1)中重度肝功能损伤的剂量调整

中度肝损伤(Child-Pugh B)患者剂量降至45 mg,重度肝损伤(Child-Pugh C)患者剂量降至30 mg。

(2)与强效CYP3A抑制剂联合使用的剂量调整

与强效CYP3A抑制剂联合使用可增加库潘尼西暴露量(AUC),并可能增加患者发生毒性风险,若患者必须使用强效CYP3A抑制剂,则将库潘尼西的剂量降至45 mg。

(3)对毒性的剂量调整

发生毒性时,需根据表1进行剂量调整,包括剂量降低、中断给药或停止治疗,若发生危及生命的治疗相关的毒性,则停止治疗。

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不良反应

最常见的不良反应(≥20%)包括高血糖、腹泻、疲劳、高血压、白细胞减少、中性粒细胞减少、恶心、下呼吸道感染和血小板减少。

禁忌

尚不明确

贮存方法

稀释前冻干粉瓶在2-8°C冷藏,稀释后溶液使用前需在2-8°C冷藏,最多储存24小时,且避免阳光直射。

适用人群

成人,儿童、孕妇及老人请在医师指导下使用。

药物相互作用

1.CYP3A诱导剂

强CYP3A抑制剂可明显升高本品的血药浓度,可能会导致不良反应严重程度增加,包括QT间期延长,因此应尽量避免合用,强CYP3A抑制剂包括伊曲康唑(广谱抗真菌药)、酮康唑(广谱抗真菌药)、伏立康唑(广谱抗真菌药)、阿扎那韦(艾滋)、利托那韦(抗病毒)、克拉霉素(抗生素)等。

2.CYP3A抑制剂

CYP3A诱导剂可明显降低本品的血药浓度,导致降低疗效,因此应避免合用,CYP3A诱导剂包括利福平(抗结核)、利福喷丁:(结核 麻风{抗金黄葡萄球菌})、苯妥英(抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类})、卡马西平(癫痫 三叉神经痛{镇痛药})、巴比妥(抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫)、圣约翰草(治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠)等,如果不能避免同时使用,降低给药剂量至45 mg。

有效期

24个月

剂型

注射剂

生产厂家

德国拜耳

成分

本品主要有效成分为盐酸可泮利塞

其化学结构如下:

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性状

白色或微黄色冻干粉

注意事项

1.感染

观察患者是否出现感染相关的体征和症状,3级及以上感染暂停给药,直至得到缓解。

2.高血糖

血糖得到有效控制后,再静脉输注该药,且暂停给药、降低剂量或停止治疗,需视患者发生高血糖的严重程度和持续情况而定。

3.高血压

①暂停给药,直至患者的收缩压<150 mmHg且舒张压<90 mmHg。

②若需要进行抗高血压治疗,应考虑降低该药剂量。

③若血压未得到控制,或危及生命,应停止治疗。

4.非感染性肺炎

治疗非感染性肺炎并降低该药的剂量,若2级非感染性肺炎复发,或患者出现3级及以上非感染性肺炎,则停止治疗。

5.中性粒细胞减少

治疗期间至少每周检测一次血细胞计数,若发生中性粒细胞减少,建议暂停治疗,直至中性粒细胞绝对计数恢复至≥0.5x103/mm3

6.严重皮肤反应

应根据患者严重皮肤反应的程度和持续时间,考虑是否暂停给药、降低剂量或停止治疗。

7.胚胎-胎儿毒性

该药可对胎儿产生损害并具有潜在风险,建议患者采取有效的避孕措施。

(以上参考自FDA美国药监局英文说明书2023.03版)

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