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卡马替尼

选择性MET抑制剂,一线治疗非小细胞肺癌患者得到缓解

  • 别名: Capmatinib、Tabrecta
  • 剂型: 片剂
  • 规格: 200mg*60
  • 厂家: 瑞士诺华
  • 有效期: 24个月
  • 上市时间: 2020年5月

适应症

适用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,该患者的突变具有导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳变的现象

用法用量

1.推荐剂量

1.推荐剂量为400mg口服,每日两次,伴或不伴食物均可

片剂整个吞下,不要打碎、压碎或咀嚼片剂,如果患者漏服或呕吐,应指导患者不要补服剂量,而应在预定时间服用下一剂

2.剂量调整

如果出现不良反应,应按照情况减少剂量

表1:推荐剂量递减表:

减量次数剂量
第一次300mg/次,每日两次
第二次200mg/次,每日两次

对于200mg剂量仍不耐受的患者,应永久停药

表2:不同不良反应推荐剂量修改:

不良反应

严重程度

剂量调整

间质性肺病(ILD)/肺炎

任何程度

永久停药

ALT和/或AST升高,但总胆红素不升高

3级

暂停用药直到ALT/AST恢复到基线。如果在7天内恢复到基线,则恢复相同剂量的原剂量;没有恢复,则保持减少后剂量。(参考表1)

4级

永久停药

在没有胆汁淤积或溶血的情况下,ALT和/或AST增加,总胆红素增加

ALT和/或AST大于3倍ULN,总胆红素大于2倍ULN

永久停药

总胆红素升高,而同时ALT和/或AST升高

2级

暂停用药直到总胆红素恢复到基线。如果在7天内恢复到基线,则恢复相同剂量的原剂量;没有恢复,则保持减少后剂量。(参考表1)

3级

暂停用药直到总胆红素恢复到基线。如果在7天内恢复到基线,则保持减少后的原剂量(参考表1);否则永久停药。

4级

永久停药

其他不良反应

2级

维持剂量水平。如果无法忍受出现的不良反应,考虑暂停用药直到解决,然后以减少后剂量(参考表1)恢复用药。

3级

暂停直到解决,然后以减少后剂量(参考表1)恢复用药。

4级

永久停药

缩写:ALT: 谷丙转氨酶 , AST:谷草转氨酶 , ILD:间质性肺病,ULN:正常上限

根据CTCAE 4.03版(CTCAE =不良事件通用术语标准)进行分级

不良反应

最常见的不良反应(≥20%)为周围水肿,恶心,疲劳,呕吐,呼吸困难和食欲下降

禁忌

尚不明确

贮存方法

遮光、密封、干燥处保存

适用人群

成人

药物相互作用

1.CYP3A强抑制

可能导致严重的不良反应,应避免同时使用,包括但不限于:伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等。

2.CYP3A诱导剂

可能导致卡马替尼抗肿瘤活性降低,应避免同时使用,包括但不限于:利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等

3.CYPIA2底物

可能导致严重的不良反应,应避免同时使用,包括但不限于:咖啡因、黄曲霉毒素 B1 和扑热息痛

4.p -糖蛋白(P-gp)和乳腺癌抵抗蛋白(BCRP)底物

可能导致严重的不良反应,应避免同时使用,包括但不限于:帕唑帕尼、依维莫司、地高辛、达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班等

有效期

24个月

剂型

片剂

生产厂家

瑞士诺华

成分

本品有效成分:盐酸卡马替尼

盐酸卡马替尼是一种激酶抑制剂,其化学结构如下:

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性状

200mg:黄色,卵形,弯曲薄膜,表面有斜边,无刻痕,一侧有“LO”,另一侧有“NVR”

注意事项

1.间质性肺疾病(ILD)/肺炎

监测指示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状,ILD/肺炎患者永久停用TABRECTA

2.肝毒性

监测肝功能检查,根据严重程度,停药,减少剂量或永久停用TABRECTA

3.光敏性风险

可能引起光敏性反应,劝告患者限制直接紫外线照射

4.胚胎-胎儿毒性

可引起胎儿伤害,建议患者有胎儿潜在危险,并使用有效的避孕方法

(以上参考FDA美国药监局英文说明书2022.01版)

  

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